A sokarcú aszpirin története

A sokarcú aszpirin története

A fűzfában található természetes hatóanyag felfedezésétől több száz éves út vezetett a modern gyógyszeripari termékig. Az acetilszalicilsav szabadalmának 1899-es bejegyzésétől máig az aszpirin a fájdalomcsillapítás majd a kardiológiai betegségek megelőzésének alapgyógyszerévé vált.

A sokarcú aszpirin története

Az aszpirin története az ókorig nyúlik vissza. A szalicin tartalmú növények kivonatait évezredek óta használták fájdalomcsillapításra. Hippokratész már Kr. e. 400-ban fűzfalevelet javasolt a szülési fájdalom enyhítésére, több mint két évezreddel később, 1899-ben Berlinben a Császári Szabadalmi Hivatalban pedig bejegyezték az acetilszalicilsav, közismert nevén aszpirin szabadalmát.(1)

Fűzfában a gyógyír

A fájdalmára a természetben gyógyírt kereső ember már évezredekkel ezelőtt felfedezte, hogy a szalicilátokat tartalmazó növények enyhítik kínját. Közülük a fűzfa egyedülálló gyógyászati pályát futott be. A modern kor kutatói jól tudták, hogy Hippokratész fűzfalevelet javasolt a szülési fájdalmakra és a szembetegségekre. Néhányuk minden orvosok atyjának nyomdokában járva felfedte a növényben található hatóanyag legrejtettebb titkait is.

1763-ban Edward Stone tiszteletes elsőként számolt be a Londoni Királyi Társaság tagjainak a fűzfakéreg-kivonat lázcsillapító hatásról. Az anglikán lelkész ötven esetet jegyzett föl, amelyekben eredményesen használta a növény porrá őrölt kérgét többek között vízben és teában oldva.(2)

Kísérletek a vegykonyhákban

A következő lépést 1828-ban egy müncheni gyógyszerészprofesszor, Johann Buchner tette, aki a fűzfafőzetből keserű, sárgás anyagot vont ki, s ezt a fűzfa latin neve (salix) után szalicinnek nevezte el. Egy évvel később Henri Leroux tiszta, kristályos szalicint állított elő. 1838-ban a Sorbonne-on tanuló olasz Raffaele Piria pedig a szalicint cukorra és aromás vegyületre bontotta, majd az utóbbi oxidációjával szalicilsavat kapott.(2,3)

Az aszpirin hatóanyagot, az acetilszalicilsavat 1853-ban Charles Gerhardt, a Montpellier-i Egyetem kémiaprofesszora állította elő elsőként, ám túlságosan körülményesnek találta az eljárást, ezért nem kísérletezett tovább a vegyülettel.(3) Néhány évvel később Hermann Kolbe marburgi kémiaprofesszor megállapította a szalicilsav kémiai szerkezetét, majd Friedrich von Heydennel kidolgozták a nagy mennyiségű előállítás módszerét.(4) A szalicilsavnak azonban kellemetlen íze és gyomorirritáló mellékhatása volt.

acetilszalicilsav

A sikertörténet elkezdődik

Mérföldkőnek számított, amikor Felix Hoffman 1897-ben előállította az acetilszalicilsavat, amely a szalicilsavhoz képest csekély mellékhatást váltott ki. Hoffmann az 1863-ban alapított, német Bayer AG., a gyógyszerpiacra betörni készülő, festékgyártó vállalat gyógyszerészeti részlegén dolgozott. A cég két évvel később, 1899-ben piacra dobott egy acetilszalicilsav tartalmú gyógyszert, s ezzel kezdetét vette a sikertörténet.(4)

Nemcsak gyógyít, meg is előzi a bajt!

Az aszpirin és a fájdalomcsillapítás fogalma mára összeforrt. Becslések szerint a szabadalom bejegyzése óta egytrillió tabletta fogyott, és napjainkban évente közel 50 ezer tonnányit szedünk be világszerte. A kutatásoknak és fejlesztéseknek köszönhetően ugyanakkor a 20. század közepén a hatóanyag további felhasználási területeit fedezték fel.

Egy amerikai háziorvos, Lawrence Craven felfigyelt arra, hogy az aszpirin bizonyos szívbetegségek megelőzésében eredményesen használható: tapasztalata szerint kevesebb szívinfarktus fordult elő azoknál a betegeinél, akik fájdalomcsillapítóként aszpirint szedtek. 1950-ben publikálta is megfigyeléseit, és cikkeiben többek között megállapította, hogy aszpirin szedése mellett kisebb a miokardiális infarktus kialakulásának esélye, és erre kis dózisú aszpirin is elegendő. Felvetette az aszpirin koronária -trombózist megelőző hatását is.(4-7) Javasolta, hogy minden 45-65 év közötti mozgásszegény életmódot folytató vagy túlsúlyos férfi naponta adagolt aszpirint szedjen.(4,8) Craven maga nem volt tudós, következtetéseit a praxisában előforduló nagyszámú eset alapján vonta le, hangsúlyozva, hogy elmélete további tudományos megerősítést igényel.

az aspirin előállítása

Az Aspirin® a kardiovaszkuláris prevenció alapgyógyszere is

Az 1960-as évek végén Dr. Harvey J. Weiss, Priscilla Piper és Sir John Vane hatásvizsgálatokat folytattak, s az ő munkásságuk vezetett végül oda, hogy klinikai vizsgálatok induljanak annak igazolására, hogy az aszpirin valóban képes-e megelőzni kardiovaszkuláris eseményeket.(9)

Az 1989-ben indított klinikai vizsgálat tudományosan alátámasztotta Dr. Craven majd ötven évvel korábbi feltevéseit: bebizonyította, hogy az aszpirin rendszeres szedése képes megelőzni a miokardiális infarktust és a stroke -ot.(10-13) Mára az aszpirin a szív és érrendszeri betegségek megelőzését célzó terápiák alapgyógyszerévé vált.

Szerző:

Rozgonyi Sarolta

Irodalomjegyzék:

  • (1) Connelly D. A history of aspirin. Clinical Pharmacist, September 2014, Vol 6, No 7, online | DOI: 10.1211/CP.2014.20066661. Return to content
  • (2) Desborough MJR, Keeling DM. The aspirin story - from willow to wonder drug. Br J Haematol. 2017;177(5):674‐683. doi:10.1111/bjh.14520. Return to content
  • (3) Bellis M. The History of Aspirin. ThoughtCo, Feb. 11, 2020. Available at: thoughtco.com/history-of-aspirin-4072562 [accessed 8 June 2020]. Return to content
  • (4) Montinari MR, Minelli S, De Caterina R. The first 3500 years of aspirin history from its roots - A concise summary. Vascul Pharmacol. 2019;113:1‐8. doi:10.1016/j.vph.2018.10.008. Return to content
  • (5) Craven LL. Acetylsalicylic acid, possible preventive of coronary thrombosis. Ann West Med Surg. 1950;4(2):95. Return to content
  • (6) Craven LL. Coronary thrombosis can be prevented. J Insur Med. 1950;5(4):47‐48. Return to content
  • (7) Craven, L.L. (1956) Prevention of coronary and cerebral thrombosis. Mississippi Valley Medical Journal, 78, 213–215. Return to content
  • (8) Craven L. Experiences with aspirin (acetylsalicylic acid) in the nonspecific prophylaxis of coronary thrombosis. Miss Valley Med J 1953;75:38–44. Return to content
  • (9) Miner J, Hoffhines A. The discovery of aspirin's antithrombotic effects. Tex Heart Inst J. 2007;34(2):179-186. Return to content
  • (10) Steering Committee of the Physicians' Health Study Research Group. Final report on the aspirin component of the ongoing Physicians' Health Study. N Engl J Med. 1989;321(3):129‐135. doi:10.1056/NEJM198907203210301. Return to content
  • (11) Antithrombotic Trialists' Collaboration. Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients [published correction appears in BMJ 2002 Jan 19;324(7330):141]. BMJ. 2002;324(7329):71‐86. doi:10.1136/bmj.324.7329.71. Return to content
  • (12) Lewis HD Jr, Davis JW, Archibald DG et al. Protective effects of Aspirin™ against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study. N Engl J Med 1983;309(7):396–403. Return to content
  • (13) Guirguis-Blake JM, Evans CV, Senger CA, O'Connor EA, Whitlock EP. Aspirin for the Primary Prevention of Cardiovascular Events: A Systematic Evidence Review for the U.S. Preventive Services Task Force. Ann Intern Med. 2016;164(12):804‐813. doi:10.7326/M15-2113. Return to content

PP-ASP-HU-0178-1

 

A cikket az Aspirin®  Protect forgalmazója, a Bayer Hungária Kft. készítette.

Kapcsolódó cikkek a témában:

Az Aspirin® Protect tabletta szedése ajánlott heveny szívizomelhalás ( miokardiális infarktus ) kockázatának csökkentésére szív- és érrendszeri kockázati tényezőkkel rendelkező, 45-79 év közötti férfi és 55-79 év közötti nőbetegek esetében, a haszon/kockázat (pl. gyomor-, bélrendszeri vérzés) arány értékelését követően, valamint átmeneti agyi keringési zavar (TIA) és az agyi keringészavar következtében kialakuló szövetelhalás (agyi infarktus) megelőzésére felnőtteknél.
 

PP-ASP-HU-0153-1-11-2023



Acetilszalicilsav tartalmú, vény nélkül kapható gyógyszer. Bayer Hungária Kft. 1117 Budapest Dombóvári út 26.

A KOCKÁZATOKRÓL ÉS A MELLÉKHATÁSOKRÓL OLVASSA EL A BETEGTÁJÉKOZTATÓT, VAGY KÉRDEZZE MEG KEZELŐORVOSÁT, GYÓGYSZERÉSZÉT!