A sokarcú aszpirin története

A sokarcú aszpirin története

A fűzfában található természetes hatóanyag felfedezésétől több száz éves út vezetett a modern gyógyszeripari termékig. Az acetilszalicilsav szabadalmának 1899-es bejegyzésétől máig az aszpirin a fájdalomcsillapítás majd a kardiológiai betegségek megelőzésének alapgyógyszerévé vált.

A sokarcú aszpirin története

Az aszpirin története az ókorig nyúlik vissza. A szalicin tartalmú növények kivonatait évezredek óta használták fájdalomcsillapításra. Hippokratész már Kr. e. 400-ban fűzfalevelet javasolt a szülési fájdalom enyhítésére, több mint két évezreddel később, 1899-ben Berlinben a Császári Szabadalmi Hivatalban pedig bejegyezték az acetilszalicilsav, közismert nevén aszpirin szabadalmát.(1)

Fűzfában a gyógyír

A fájdalmára a természetben gyógyírt kereső ember már évezredekkel ezelőtt felfedezte, hogy a szalicilátokat tartalmazó növények enyhítik kínját. Közülük a fűzfa egyedülálló gyógyászati pályát futott be. A modern kor kutatói jól tudták, hogy Hippokratész fűzfalevelet javasolt a szülési fájdalmakra és a szembetegségekre. Néhányuk minden orvosok atyjának nyomdokában járva felfedte a növényben található hatóanyag legrejtettebb titkait is.

1763-ban Edward Stone tiszteletes elsőként számolt be a Londoni Királyi Társaság tagjainak a fűzfakéreg-kivonat lázcsillapító hatásról. Az anglikán lelkész ötven esetet jegyzett föl, amelyekben eredményesen használta a növény porrá őrölt kérgét többek között vízben és teában oldva.(2)

Kísérletek a vegykonyhákban

A következő lépést 1828-ban egy müncheni gyógyszerészprofesszor, Johann Buchner tette, aki a fűzfafőzetből keserű, sárgás anyagot vont ki, s ezt a fűzfa latin neve (salix) után szalicinnek nevezte el. Egy évvel később Henri Leroux tiszta, kristályos szalicint állított elő. 1838-ban a Sorbonne-on tanuló olasz Raffaele Piria pedig a szalicint cukorra és aromás vegyületre bontotta, majd az utóbbi oxidációjával szalicilsavat kapott.(2,3)

Az aszpirin hatóanyagot, az acetilszalicilsavat 1853-ban Charles Gerhardt, a Montpellier-i Egyetem kémiaprofesszora állította elő elsőként, ám túlságosan körülményesnek találta az eljárást, ezért nem kísérletezett tovább a vegyülettel.(3) Néhány évvel később Hermann Kolbe marburgi kémiaprofesszor megállapította a szalicilsav kémiai szerkezetét, majd Friedrich von Heydennel kidolgozták a nagy mennyiségű előállítás módszerét.(4) A szalicilsavnak azonban kellemetlen íze és gyomorirritáló mellékhatása volt.

acetilszalicilsav

A sikertörténet elkezdődik

Mérföldkőnek számított, amikor Felix Hoffman 1897-ben előállította az acetilszalicilsavat, amely a szalicilsavhoz képest csekély mellékhatást váltott ki. Hoffmann az 1863-ban alapított, német Bayer AG., a gyógyszerpiacra betörni készülő, festékgyártó vállalat gyógyszerészeti részlegén dolgozott. A cég két évvel később, 1899-ben piacra dobott egy acetilszalicilsav tartalmú gyógyszert, s ezzel kezdetét vette a sikertörténet.(4)

Nemcsak gyógyít, meg is előzi a bajt!

Az aszpirin és a fájdalomcsillapítás fogalma mára összeforrt. Becslések szerint a szabadalom bejegyzése óta egytrillió tabletta fogyott, és napjainkban évente közel 50 ezer tonnányit szedünk be világszerte. A kutatásoknak és fejlesztéseknek köszönhetően ugyanakkor a 20. század közepén a hatóanyag további felhasználási területeit fedezték fel.

Egy amerikai háziorvos, Lawrence Craven felfigyelt arra, hogy az aszpirin bizonyos szívbetegségek megelőzésében eredményesen használható: tapasztalata szerint kevesebb szívinfarktus fordult elő azoknál a betegeinél, akik fájdalomcsillapítóként aszpirint szedtek. 1950-ben publikálta is megfigyeléseit, és cikkeiben többek között megállapította, hogy aszpirin szedése mellett kisebb a miokardiálisX miokardiális
szívizomhoz tartozó
infarktusX infarktus
belső szervet tápláló verőér eldugaszolódása miatt létrejövő, többnyire ék alakú elhalás
kialakulásának esélye, és erre kis dózisú aszpirin is elegendő. Felvetette az aszpirin koronáriaX koronária
koszorúér
-trombózist megelőző hatását is.(4-7) Javasolta, hogy minden 45-65 év közötti mozgásszegény életmódot folytató vagy túlsúlyos férfi naponta adagolt aszpirint szedjen.(4,8) Craven maga nem volt tudós, következtetéseit a praxisában előforduló nagyszámú eset alapján vonta le, hangsúlyozva, hogy elmélete további tudományos megerősítést igényel.

az aspirin előállítása

Az Aspirin® a kardiovaszkuláris prevenció alapgyógyszere is

Az 1960-as évek végén Dr. Harvey J. Weiss, Priscilla Piper és Sir John Vane hatásvizsgálatokat folytattak, s az ő munkásságuk vezetett végül oda, hogy klinikai vizsgálatok induljanak annak igazolására, hogy az aszpirin valóban képes-e megelőzni kardiovaszkulárisX kardiovaszkuláris
a szívhez és az érrendszerhez tartozó, szív- és érrendszeri
eseményeket.(9)

Az 1989-ben indított klinikai vizsgálat tudományosan alátámasztotta Dr. Craven majd ötven évvel korábbi feltevéseit: bebizonyította, hogy az aszpirin rendszeres szedése képes megelőzni a miokardiálisX miokardiális
szívizomhoz tartozó
infarktust és a strokeX stroke
agyi keringészavar, szélütés (két fő formája a vérzéses és az iszkémiás stroke)
-ot.(10-13) Mára az aszpirin a szív és érrendszeri betegségek megelőzését célzó terápiák alapgyógyszerévé vált.

Szerző:

Rozgonyi Sarolta

Irodalomjegyzék:

  • (1) Connelly D. A history of aspirin. Clinical Pharmacist, September 2014, Vol 6, No 7, online | DOI: 10.1211/CP.2014.20066661. Return to content
  • (2) Desborough MJR, Keeling DM. The aspirin story - from willow to wonder drug. Br J Haematol. 2017;177(5):674‐683. doi:10.1111/bjh.14520. Return to content
  • (3) Bellis M. The History of Aspirin. ThoughtCo, Feb. 11, 2020. Available at: thoughtco.com/history-of-aspirin-4072562 [accessed 8 June 2020]. Return to content
  • (4) Montinari MR, Minelli S, De Caterina R. The first 3500 years of aspirin history from its roots - A concise summary. Vascul Pharmacol. 2019;113:1‐8. doi:10.1016/j.vph.2018.10.008. Return to content
  • (5) Craven LL. Acetylsalicylic acid, possible preventive of coronary thrombosis. Ann West Med Surg. 1950;4(2):95. Return to content
  • (6) Craven LL. Coronary thrombosis can be prevented. J Insur Med. 1950;5(4):47‐48. Return to content
  • (7) Craven, L.L. (1956) Prevention of coronary and cerebral thrombosis. Mississippi Valley Medical Journal, 78, 213–215. Return to content
  • (8) Craven L. Experiences with aspirin (acetylsalicylic acid) in the nonspecific prophylaxis of coronary thrombosis. Miss Valley Med J 1953;75:38–44. Return to content
  • (9) Miner J, Hoffhines A. The discovery of aspirin's antithrombotic effects. Tex Heart Inst J. 2007;34(2):179-186. Return to content
  • (10) Steering Committee of the Physicians' Health Study Research Group. Final report on the aspirin component of the ongoing Physicians' Health Study. N Engl J Med. 1989;321(3):129‐135. doi:10.1056/NEJM198907203210301. Return to content
  • (11) Antithrombotic Trialists' Collaboration. Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients [published correction appears in BMJ 2002 Jan 19;324(7330):141]. BMJ. 2002;324(7329):71‐86. doi:10.1136/bmj.324.7329.71. Return to content
  • (12) Lewis HD Jr, Davis JW, Archibald DG et al. Protective effects of Aspirin™ against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study. N Engl J Med 1983;309(7):396–403. Return to content
  • (13) Guirguis-Blake JM, Evans CV, Senger CA, O'Connor EA, Whitlock EP. Aspirin for the Primary Prevention of Cardiovascular Events: A Systematic Evidence Review for the U.S. Preventive Services Task Force. Ann Intern Med. 2016;164(12):804‐813. doi:10.7326/M15-2113. Return to content

Kapcsolódó cikkek a témában:

Az Aspirin® Protect tabletta szedése ajánlott magas és igen magas szív és érrendszeri kockázattal rendelkezőknek heveny szívizomelhalás (miokardiálisX miokardiális
szívizomhoz tartozó
infarktusX infarktus
belső szervet tápláló verőér eldugaszolódása miatt létrejövő, többnyire ék alakú elhalás
) és strokeX stroke
agyi keringészavar, szélütés (két fő formája a vérzéses és az iszkémiás stroke)
kockázatának csökkentésére szív- és érrendszeri kockázati tényezőkkel rendelkező, 45-79 év közötti férfi és 55-79 év közötti nőbetegek esetében, a haszon/kockázat (pl. gyomor-bél rendszeri vérzés) arány értékelését követően.

Acetilszalicilsav tartalmú, vény nélkül kapható gyógyszer. Bayer Hungária Kft. 1123 Budapest, Alkotás u. 50

A KOCKÁZATOKRÓL ÉS A MELLÉKHATÁSOKRÓL OLVASSA EL A BETEGTÁJÉKOZTATÓT, VAGY KÉRDEZZE MEG KEZELŐORVOSÁT, GYÓGYSZERÉSZÉT!